消息：泰莫西芬@笃马生物科技

一般描述
他莫昔芬是一种选择性雌激素反应调节剂（SERM）、蛋白激酶C抑制剂和生成因子。他莫昔芬是一种前药，可通过细胞色素P450的异构体CYP2D6和CYP3A4代谢成活性代谢产物4-羟基三苯氧胺（4-OHT）和内啡肽。在中，他莫昔芬针对ERBB2的基因阻遏活性依赖于PAX2。在细胞中阻断雌二醇刺激的VEGF的产生。

消息：泰莫西芬@笃马生物科技

应用
他莫昔芬已用于促进ect2flox等位基因在小鼠器官91中的重组。它也用于研究其对脂多糖（LPS）诱导的小胶质细胞激活的影响92。
生化/生理作用
蛋白激酶 C 抑制剂。诱发人类恶性神经细胞系的细胞凋亡。他莫昔芬及其代谢产物 4-羟基他莫昔芬是选择性雌激素反应调节剂 (SERM)，在乳腺中用作雌激素拮抗剂。阻止细胞中雌二醇刺激的 VEGF 的产生。
特点和优势
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该化合物由AstraZeneca开发。如需浏览其他药物开发的化合物和批准的药物/候选药物清单，请单击此处。
制备说明
他莫昔芬可以50 mg/ml溶于氯仿并产生一种透明无色至淡黄色的溶液。它还可溶于甲醇、乙醇、2-丙醇和丙二醇。他莫昔芬的储备溶液可按10 mM制备于DMSO中。然而，它几乎不溶于水（溶解度是<0.01%, 20° C）。溶液对紫外光敏感，而DMSO溶液可避光稳定储存在 -20° C。

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